[发明专利]一种芳香环双酰胺螺环类药物模板的合成方法有效
| 申请号： | 200810043153.9 | 申请日： | 2008-02-27 |
| 公开（公告）号： | CN101519376A | 公开（公告）日： | 2009-09-02 |
| 发明（设计）人： | 李建源;王倩倩;柏祝;季丽;肖贻崧;贺海鹰;陈曙辉;李革 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/72 | 分类号： | C07D233/72 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种芳香环双酰胺螺环类药物模板的合成方法。主要解决原合成方法反应步骤多，效率低，不利于大规模合成的技术问题。本发明是将2-茚酮(n＝1)类或2-四氢萘酮(n＝2)类化合物A，首先通过一锅煮的方式氰基化并氨基化，然后利用异氰酸酯磺酰氯和盐酸直接关环，得到3位N上取代的芳香环双酰胺螺环类药物模板；然后，通过1位N上的烷基化反应可以很容易地得到1，3位N上双取代的芳香环双酰胺螺环类药物模板化合物。本方法具有反应步骤少，是一种具备大规模制备芳香环双酰胺螺环类药物模板的合成方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 芳香 环双酰胺螺环 类药物 模板 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种芳香环双酰胺螺环类药物模板的合成方法，其特征是，合成步骤如下：第一步反应将2-茚酮(n＝1)类或2-四氢萘酮(n＝2)类化合物A和伯胺B反应得到化合物C；第二步反应是将化合物C溶于二氯甲烷，滴加异氰酸酯磺酰氯的二氯甲烷溶液，反应液旋干溶剂后加入盐酸进行关环得到芳香环双酰胺螺环类化合物D；第三步反应是将化合物D通过烷基衍生化得到1，3位N双取代的芳香环双酰胺螺环类化合物E，反应式如下：![]()
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其中，n＝1或2；R1为3位N上的取代基，R2为1位N上的取代基，R1与R2选自脂肪族、芳香族或杂环类中的一种基团，R1与R2可以相同或不同。
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