[发明专利]一种骡[苯并[e][1,3]噁嗪-2,4’-哌啶]-4(3H)-酮的工业化合成方法有效
| 申请号： | 200810043217.5 | 申请日： | 2008-04-03 |
| 公开（公告）号： | CN101550143A | 公开（公告）日： | 2009-10-07 |
| 发明（设计）人： | 罗扬;神小明;施峰;顾虹;唐苏翰;李革 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/10 | 分类号： | C07D498/10 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种骡[苯并[e][1，3]噁嗪-2，4’-哌啶]-4(3H)-酮的工业化制备方法。其采用了经济易得、能规模化生产的原料水杨酸(及各种对位取代水杨酸)及N-保护哌啶酮(包括Boc，Cbz，酰基及烷基保护)为原料，通过甲酯化、氨解，再在哌啶或吗啡啉催化下关合得到骡[苯并[e][1，3]噁嗪-2，4’-哌啶]-4(3H)-酮。本发明解决了现有技术中反应杂，纯度低，收率低等问题，无需柱层析纯化，可实现规模化的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 噁嗪 哌啶 工业化 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种骡[苯并[e][1，3]噁嗪-2，4’-哌啶]-4(3H)-酮的工业化合成方法，以水杨酸及N保护哌啶酮为原料，其特征是：水杨酸或取代水杨酸通过甲酯化、酰胺化，再在哌啶或吗啡啉催化下与N-保护哌啶酮环化缩合得到骡[苯并[e][1，3]噁嗪-2，4’-哌啶]-4(3H)-酮，其中水杨酸中取代基团为间位或对位的氢、氨基、羟基或烷基中的一种，4-哌啶酮的取代基团为N取代的叔丁氧羰基、苄氧羰基、酰基或烷基中的一种。
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