[发明专利]3-取代芳香基丙酸的快速合成方法无效
| 申请号： | 200810044127.8 | 申请日： | 2008-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN101747171A | 公开（公告）日： | 2010-06-23 |
| 发明（设计）人： | 林文斌;陈小珍;王秋华;肖贻崧;郑吉富;贺海鹰;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07C51/09 | 分类号： | C07C51/09;C07C59/64;C07C69/767;C07C67/30;C07C205/56;C07D213/65 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及3-取代芳香基丙酸的实用合成方法。不仅改善了已知既有方法存在的成本高，反应时间长，后处理复杂，不利于应用操作的缺点，而且解决了由于涉及催化氢化还原反应，常规方法不适用于苯环上带有硝基、卤素等基团的醛为原料来制备3-取代苯基丙酸的问题。技术解决方案是以芳香甲醛和二甲亚叉基丙二酸酯为原料，在甲酸-饱和脂肪胺混合溶剂中回流反应，再通过碱化萃取，酸化萃取纯化，直接得到高纯度的3-取代芳香基丙酸。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 芳香 丙酸 快速 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种3-取代芳香基丙酸的快速合成方法，其特征在于包括以下步骤，以取代芳香甲醛为原料，在甲酸-饱和脂肪胺混合溶剂中与二甲亚叉基丙二酸酯回流反应，再通过碱化萃取，酸化萃取纯化，得到3-取代芳香基丙酸，其特征反应式表示为：![]()
其中，X＝CH或N；R＝烷基、烷氧基、烷硫基、卤素或硝基中的一种。
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