[发明专利]一种含萘酰亚胺结构的多胺衍生物及其制备方法和应用无效

专利信息
申请号: 200810049299.4 申请日: 2008-03-03
公开(公告)号: CN101638389A 公开(公告)日: 2010-02-03
发明(设计)人: 王超杰;田智勇;赵瑾;谢松强 申请(专利权)人: 河南大学
主分类号: C07D221/14 分类号: C07D221/14;A61K31/473;A61P35/00
代理公司: 郑州联科专利事务所(普通合伙) 代理人: 陈 浩
地址: 475001*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明涉及一种含萘酰亚胺结构的多胺衍生物及其制备方法和应用,包括以下步骤:(1)以饱和脂肪二胺为原料,与二叔丁氧基甲酸酐(BOC2O)反应得到化合物a;(2)将化合物a溶于乙腈溶剂中,经过柱层析得到化合物b;(3)化合物b溶于无水乙醇中,肼解得到含化合物c的混合物;(4)含化合物c的混合物溶于乙腈溶剂中,在K2CO3作用下,与N-溴代烷基1,8萘二甲酰亚胺反应,然后与二叔丁氧基甲酸酐(BOC2O)反应经过柱层析得到化合物d;(5)化合物d溶于乙醇,用含4M盐酸的乙醇溶液脱保护得到含萘酰亚胺结构的多胺衍生物盐酸盐e。本发明的含萘酰亚胺结构的多胺衍生物在制备抗肿瘤药物、抗肿瘤药物先导化合物、多胺通道选择性化合物(选择性作用于多胺通道的化合物)、DNA嵌入剂及嵌入型DNA切断剂等方面的应用。
搜索关键词: 一种 含萘酰 亚胺 结构 衍生物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1、一种含萘酰亚胺结构的多胺衍生物,其通式如下:其中,L=1或2,m=1或2,n=1或2,R=H,Br,Cl,-NO2或-NH2。
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