[发明专利]盐酸头孢唑兰及其中间体的制备方法无效
| 申请号： | 200810051383.X | 申请日： | 2008-11-05 |
| 公开（公告）号： | CN101735245A | 公开（公告）日： | 2010-06-16 |
| 发明（设计）人： | 杨石 | 申请（专利权）人： | 杨石 |
| 主分类号： | C07D501/18 | 分类号： | C07D501/18;C07D501/56 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 132013 吉林省吉林*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸头孢唑兰及其中间体的制备方法。该制备方法以7-ACA为原料，首先将其3位乙氧基用碘取代，再与咪唑并[1，2-b]哒嗪反应，生成N-7-氨基头孢-3-甲基咪唑并[1，2-b]哒嗪-4-羧酸内盐氢碘酸盐(III)。然后将N-7-氨基头孢-3-甲基咪唑并[1，2-b]哒嗪-4-羧酸内盐氢碘酸盐(III)的7位与活性硫酯(V)缩合得到(-)-1-[[(6R，7R)-7-[(Z)-2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-2-甲氧基亚氨乙酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]咪唑[1，2-b]哒嗪鎓氢氧化物内盐单盐酸盐，即盐酸头孢唑兰(I)。本方法原料易购，步骤少，易操作，节约成本的同时大幅提高了反应产率，产品质量也有了提高。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸 头孢 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备N-7-氨基头孢-3-甲基咪唑并[1，2-b]哒嗪-4-羧酸内盐氢碘酸盐(III)的方法。其特征为：以7-ACA(II)为原料，![]()
于-7℃～10℃下，在氮气保护下，引入三位取代基，在适当的溶剂中，加入咪唑并[1，2-b]哒嗪，形成化合物(III)；![]()
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