[发明专利]氯吡格雷及其盐的制备方法有效
| 申请号： | 200810063729.8 | 申请日： | 2008-07-28 |
| 公开（公告）号： | CN101333223A | 公开（公告）日： | 2008-12-31 |
| 发明（设计）人： | 徐斌;徐汉青;孙守湘;冯庆梅;徐强;陈恬;陈孟哲 | 申请（专利权）人： | 台州市知青化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61P7/02 |
| 代理公司： | 台州市方圆专利事务所 | 代理人： | 张智平 |
| 地址： | 318000*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种氯吡格雷及其盐的制备方法，属于医药和化工技术领域。它解决了现有氯吡格雷制备方法反应步骤多、工艺路线长、成本较高、纯度低等问题。本氯吡格雷的制备方法包括以下步骤：a.同步拆分消旋；b.(+)α－(2－噻吩乙胺基)－2－(2－氯苯)乙酸甲酯的制备；c.环化反应制得目标产物氯吡格雷。本氯吡格雷与酸在溶剂中成可药用的盐。本氯吡格雷及其盐的制备方法具有工艺简单，操作方便，成本较低，产物纯度较高的特点。 | ||
| 搜索关键词： | 氯吡格雷 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种氯吡格雷的制备方法，该方法包括以下步骤：a.将结构式为(II)的外消旋体(土)邻氯苯甘氨酸甲酯溶于溶剂中，加入消旋剂和拆分剂，在温度为70℃～11O℃的条件下边拆分边消旋，制得(+)邻氯苯甘氨酸甲酯对映异构体；b.将(+)邻氯苯甘氨酸甲酯对映异构体与结构式为(III)的α-噻吩乙醇对甲苯磺酸酯放入到溶剂中，以碱性化合物作为缚酸剂在温度为60℃～100℃的条件下进行反应制得结构式为(IV)的(+)α-(2-噻吩乙胺基)-2-(2-氯苯)乙酸甲酯；c.将式(IV)和盐酸反应生成式(IV)盐酸盐，将式(IV)盐酸盐在温度为40℃～80℃的条件下与甲醛或多聚甲醛水溶液进行环化反应，然后加入有机溶剂搅拌后，用弱碱性化合物调PH值至7～8后，制得结构式为(I)的目标产物氯吡格雷；
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