[发明专利]一种含拓扑酶抑制剂的抗实体肿瘤药物组合物

摘要

一种含拓扑酶抑制剂的抗实体肿瘤药物组合物。包括抗癌有效成分和药用辅料，抗癌有效成分为拓扑酶抑制剂和拓扑酶抑制剂增效剂。拓扑酶抑制剂增效剂主要包括紫杉醇类抗癌药物和/或抗肿瘤抗生素和/或抗代谢类药物，而药用辅料主要为生物可容性可降解吸收的高分子多聚物，在其降解吸收的过程中能将抗癌药物缓慢释放于肿瘤局部，因此在明显降低其全身毒性反应的同时还可于肿瘤局部维持有效药物浓度。肿瘤局部放置该组合物不仅能够降低药物的全身毒性反应，同时还能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度，增强化疗药物及放射治疗等非手术疗法的治疗效果。

主权项

1.一种抗实体肿瘤药物组合物，包括抗癌有效成分和药用辅料，其特征在于抗癌有效成分为拓扑异构酶抑制剂和增强拓扑异构酶抑制剂效果的药物，其中，增强拓扑异构酶抑制剂效果的药物选自抗肿瘤抗生素；所述的拓扑异构酶抑制剂选自下列之一或组合：喜树硷、喜树硷的衍生物、勒托替康、拓扑替康或依力替康，其中喜树硷的衍生物包括：亚甲二氧基喜树硷、(RS)-亚甲二氧基喜树硷、(S)-亚甲二氧基喜树硷甘氨酸酯、9-氨基-(S)-亚甲二氧基喜树硷甘氨酸酯、9-硝基喜树硷、羟基喜树硷、7-乙基-10-羟基-喜树硷、7-乙基-10-[4-(1-哌啶子基)-1-哌啶子基]羰基喜树硷、10-羟基-喜树硷、同型喜树硷、喜树硷、N-[2-(二甲基氨基)乙基)丫啶-4-羧酰胺、鬼臼霉素、依托泊甙、替尼泊甙、鬼臼噻吩甙、鬼臼酸、鬼臼毒素、三羟基异黄酮、氨柔比星、道诺红菌素、柔红霉素、4-去甲氧道诺红菌素、地托比星、表阿霉素、7-O-甲基诺加-4’-表阿霉素、依索比星、卡柔比星、伊达比星、罗多比星、流柔比星、美多比星、奈莫柔比星、多柔比星、N-三氟毒素-14-戊酸盐、2-[4-(7-氯-2-喹喔啉基氧苯氧基]-丙酸、佐柔比星、N-(2-氯乙烷)-N-亚硝基脲基柔红霉素、(+)-1，2-双(3，5-二氧代哌嗪基)丙烷、间-2，3-双(3，5-二氧代哌嗪-1-基)丁烷、双二氧代哌嗪、苏拉明、脱氧鸟苷、石胆酸或叠氮化钠；所述的抗肿瘤抗生素选自下列之一或组合：博来霉素、道诺霉素、阿柔比星、阿霉素、表柔比星、吡柔比星、奥柔比星、丝裂霉素C、放线菌素D、洛索蒽醌、米托蒽醌、吡罗蒽醌、替洛蒽醌或氯佐星。