[发明专利]桂德霉素及其在肿瘤治疗中的应用无效
| 申请号： | 200810111578.9 | 申请日： | 2008-06-06 |
| 公开（公告）号： | CN101302199A | 公开（公告）日： | 2008-11-12 |
| 发明（设计）人： | 李良;娄志贤;甄永苏 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | C07D225/06 | 分类号： | C07D225/06;A61K31/395;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所 | 代理人： | 杨厚;王为 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种格尔德霉素新衍生物桂德霉素，抗癌活性实验显示，桂德霉素具有体外、体内抗肿瘤活性，其体外活性特征是，不仅能够抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、降低肿瘤细胞中Hsp90相关靶点蛋白水平，同时还能抑制肿瘤细胞迁移；其体内活性特征是，与格尔德霉素比较，毒性显著降低，桂德霉素经腹腔注射后，对人乳腺癌MCF－7异种移植裸鼠模型具有明显抑制实体瘤生长的活性，有望开发成为临床有效的抗肿瘤药物。 | ||
| 搜索关键词： | 霉素 及其 肿瘤 治疗 中的 应用 | ||
【主权项】：
1、一种格尔德霉素衍生物桂德霉素，其结构如式(1)所示：![]()
所述衍生物为紫色粉末，分子量为774，分子式为C43H58N4O9，在5％DMSO水溶液中溶解度为5mg/ml。
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