[发明专利]N-(α,β-二巯基-β-羧基丙酰基)-氨基酸的丙叉衍生物及其合成方法和应用无效

专利信息
申请号: 200810114402.9 申请日: 2008-06-02
公开(公告)号: CN101597276A 公开(公告)日: 2009-12-09
发明(设计)人: 彭师奇;赵明;王超;王正会 申请(专利权)人: 北京大学
主分类号: C07D339/06 分类号: C07D339/06;A61K31/385;A61P39/02
代理公司: 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 代理人: 孙皓晨;费碧华
地址: 100083*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明公开了具有铅驱排活性的N-(α,β-二巯基-β-羧基丙酰基)-氨基酸的丙叉衍生物及其制备方法,本发明还公开了它们在制备铅中毒治疗药物中的用途,属于生物医药领域。本发明化合物的制备方法,包括:将二巯基丁二酸转变为2,2-二甲基-4,5-二羧基-1,3-二硫戊环;将2,2-二甲基-4,5-二羧基-1,3-二硫戊环转变为2,2-二甲基-4,5-氧二羰基-1,3-二硫戊环;2,2-二甲基-4,5-氧二羰基-1,3-二硫戊环与氨基酸钠盐反应,即得。药理学实验结果表明,本发明化合物有良好的铅驱排活性,临床上可作为治疗铅中毒药物应用。
搜索关键词: 巯基 羧基 丙酰基 氨基酸 衍生物 及其 合成 方法 应用
【主权项】:
1、具有铅驱排活性的化合物,其结构式为通式I所示:通式I其中,AA选自甘氨酸残基、L-丝氨酸残基、L-缬氨酸残基、L-亮氨酸残基、L-异亮氨酸残基、L-天冬酰胺残基、L-天冬氨酸残基、L-谷氨酰胺残基、L-谷氨酸残基、L-甲硫氨酸残基、L-苯丙氨酸残基或L-色氨酸残基。
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