[发明专利]一种恩曲他滨中间体的合成方法有效
| 申请号： | 200810120832.1 | 申请日： | 2008-09-18 |
| 公开（公告）号： | CN101391997A | 公开（公告）日： | 2009-03-25 |
| 发明（设计）人： | 游金宗;蒋善会 | 申请（专利权）人： | 江苏科本医药化学有限公司;杭州科本药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D411/04 | 分类号： | C07D411/04 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 | 代理人： | 王 兵;黄美娟 |
| 地址： | 226221*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种恩曲他滨中间体、即结构如式(VI)所示的(2R，5S)-5-(5’-氟-胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-L-薄荷基酯的合成方法，所述的(2R，5S)-5-(5’-氟-胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-L-薄荷基酯(VI)是以结构如式(III)所示的(2R，5S)-5-羟基-1，3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-L-薄荷基酯为原料，通过氯代反应得到结构如式(IV)所示的氯代物，氯代物(IV)与结构如式(V)所示的N，O-二(三甲硅基)5-氟胞嘧啶缩合、水解制得。本发明以双(三氯甲基)碳酸酯替代现有技术中的氯化亚砜作为氯代试剂，具有操作安全可靠、绿色环保的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、结构如式(VI)所示的(2R，5S)-5-(5’-氟-胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-L-薄荷基酯的合成方法，所述的(2R，5S)-5-(5’-氟-胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-L-薄荷基酯(VI)是以结构如式(III)所示的(2R，5S)-5-羟基-1，3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-L-薄荷基酯为原料，通过氯代反应得到结构如式(IV)所示的氯代物，氯代物(IV)与结构如式(V)所示的N，O-二(三甲硅基)5-氟胞嘧啶缩合、水解制得；其特征在于所述的氯代反应如下：(2R，5S)-5-羟基-1，3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-L-薄荷基酯(III)在N，N-二甲基甲酰胺催化下，在反应溶剂中与结构如式(VII)所示的双(三氯甲基)碳酸酯在0～50℃发生氯代反应得到氯代物(IV)；所述(2R，5S)-5-羟基-1，3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-L-薄荷基酯(III)、双(三氯甲基)碳酸酯(VII)和N，N-二甲基甲酰胺的投料物质的量比为1：0.35～1.0：1～3；![]()
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