[发明专利]替比夫定的制备方法有效
| 申请号： | 200810121107.6 | 申请日： | 2008-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN101362787A | 公开（公告）日： | 2009-02-11 |
| 发明（设计）人： | 郭希杰;何志勇;李晓华 | 申请（专利权）人： | 郭希杰 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073 |
| 代理公司： | 杭州浙科专利事务所 | 代理人： | 吴秉中 |
| 地址： | 317021*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 替比夫定的制备方法，属于有机化工技术领域。包括以下工艺步骤：(1)以2′－脱氧－β－D－胸腺嘧啶核苷为原料，无水吡啶为溶剂，在－5～0℃温度下，与对甲基苯磺酰氯反应，离心，烘干，得到3，5－二－O－对甲苯磺酰基－β－D－胸腺嘧啶核苷；(2)3，5－二－O－对甲苯磺酰基－β－D－胸腺嘧啶核苷，以DMF为溶剂，在70－100℃温度下，与苯甲酸钾进行反应，发生转构，蒸发浓缩，得到3，5－二－O－苯甲酰基－β－L－胸腺嘧啶核苷；(3)3，5－二－O－苯甲酰基－β－L－胸腺嘧啶核苷用氨甲醇水解制得2′－脱氧－β－L－胸腺嘧啶核苷，即目的物替比夫定，此制备方法，工艺简单，合成路线短，大大降低了合成时间和生产成本，且所用的溶剂种类少，溶剂用量大大减少，有利于环境保护和安全生产，与现有技术相比综合效益显著提高。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.替比夫定的制备方法，其特征在于包括以下工艺步骤：(1)以2′-脱氧-β-D-胸腺嘧啶核苷为起始原料，用无水吡啶为溶剂，在-5-0℃温度下，与对甲基苯磺酰氯反应，反应完成后，离心分离，烘干，得到3，5-二-O-对甲苯磺酰基-β-D-胸腺嘧啶核苷；(2)步骤(1)制得的3，5-二-O-对甲苯磺酰基-β-D-胸腺嘧啶核苷，以DMF为溶剂，在70-100℃温度下，与苯甲酸钾进行反应，发生转构，脱去对甲苯磺酰基，反应完成后，蒸发浓缩，得到3，5-二-O-苯甲酰基-β-L-胸腺嘧啶核苷；(3)步骤(2)制得的3，5-二-O-苯甲酰基-β-L-胸腺嘧啶核苷用氨甲醇水解制得2′-脱氧-β-L-胸腺嘧啶核苷，即目的物替比夫定；化学反应式如下：![]()
![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于郭希杰，未经郭希杰许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200810121107.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
