[发明专利]一种利巴韦林缩合物的化学合成方法有效
| 申请号： | 200810121937.9 | 申请日： | 2008-10-23 |
| 公开（公告）号： | CN101397316A | 公开（公告）日： | 2009-04-01 |
| 发明（设计）人： | 李永曙;谭成侠;梅丽琴 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07H19/12 | 分类号： | C07H19/12 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 | 代理人： | 黄美娟;王 兵 |
| 地址： | 310014浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种利巴韦林缩合物的化学合成方法，具体是一种如式(I)所示的1-(2，3，5-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)-1H-1，2，4-三唑-3-羧酸甲(乙)酯的化学合成方法，所述化学合成方法如下：在催化剂作用下，式(II)所示的三氮唑甲(乙)酯与式(III)所示的四乙酰核糖在30℃～200℃充分反应得到粗品，所得粗品经重结晶得到1-(2，3，5-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)-1H-1，2，4-三唑-3-羧酸甲(乙)酯；所述催化剂为下列一种或两种以上任意比例的混合：磺酸盐、磺酸酐、酸。本发明与现有技术相比，具有操作简便，产品色泽好、产品质量优、杂质含量少、生产成本低、反应收率高、适合大规模工业化生产等优点，具有明显的实施价值和社会、经济效益。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 利巴韦林 缩合 化学合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种如式(I)所示的1-(2，3，5-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)-1H-1，2，4-三唑-3-羧酸甲(乙)酯的化学合成方法，所述化学合成方法如下：在催化剂作用下，式(II)所示的三氮唑甲(乙)酯与式(III)所示的四乙酰核糖在30℃～200℃充分反应得到粗品，所得粗品经重结晶得到相应的1-(2，3，5-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)-1H-1，2，4-三唑-3-羧酸甲(乙)酯；所述催化剂为下列一种或两种以上任意比例的混合：磺酸盐、磺酸酐、酸，所述的磺酸盐为下列之一：甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、三氟甲磺酸盐，所述的磺酸酐为下列之一：甲磺酸酐、苯磺酸酐、对甲苯磺酸酐、三氟甲磺酸酐，所述的酸为下列之一：浓盐酸、浓硫酸、浓磷酸、醋酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸；所述四乙酰核糖、三氮唑甲(乙)酯与催化剂的投料物质的量比为1：0.5～2：0.00001～0.5；![]()
其中式(I)、式(II)或式(III)中，R为甲基或乙基，Ac为乙酰基。
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