[发明专利]氯吡格雷及其盐的制备方法有效
申请号: | 200810142388.3 | 申请日: | 2008-08-18 |
公开(公告)号: | CN101348490A | 公开(公告)日: | 2009-01-21 |
发明(设计)人: | 唐田;王彦青;王海全;蔡敏英;李勇;朱丹;吴筱昆;黄传贵 | 申请(专利权)人: | 深圳海王药业有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61P7/02 |
代理公司: | 北京律诚同业知识产权代理有限公司 | 代理人: | 黄韧敏 |
地址: | 518057广东省深圳市*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明涉及一种S-型氯吡格雷及其硫酸氢盐的制备方法,通过将式(II)化合物R-邻氯扁桃与甲醇反应生成式(III)化合物R-邻氯扁桃酸甲酯,然后通过式(III)化合物R-邻氯扁桃酸甲酯与磺酰氯化合物在催化剂作用下反应生成式(IV)化合物2-苯磺酸基-2(2-氯苯基)乙酸甲酯,将获得的式(IV)化合物2-苯磺酸基-2(2-氯苯基)乙酸甲酯,与4,5,6,7-四氢噻吩并吡啶盐酸盐在碱性条件下生成氯吡格雷游离碱,然后在浓硫酸作用下生成式(I)化合物氯吡格雷氢硫酸盐,该合成路线简单,节约成本,节省时间,降低能耗,提高产品纯度,减少了毒副作用。 | ||
搜索关键词: | 氯吡格雷 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、一种氯吡格雷氢硫酸盐的制备方法,包括下述步骤:1)将式(II)化合物R-邻氯扁桃酸在酸性条件与甲醇反应获得式(III)化合物R-邻氯扁桃酸甲酯;2)将式(III)化合物R-邻氯扁桃酸甲酯在碱性条件下,催化剂存在下,与磺酰氯化合物反应生成式(IV)化合物2-苯磺酸基-2(2-氯苯基)乙酸甲酯;3)将4,5,6,7-四氢噻吩并吡啶盐酸盐溶于有机溶剂,在碱性条件与式(IV)化合物2-苯磺酸基-2(2-氯苯基)乙酸甲酯反应,产物加入浓硫酸生成式(I)化合物氯吡格雷氢硫酸盐;反应路线为:![]()
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