[发明专利]抗阿米巴原虫病的化合物还阳参素(8-Epigroshiemin)及其合成方法无效
申请号: | 200810153168.0 | 申请日: | 2008-11-20 |
公开(公告)号: | CN101429182A | 公开(公告)日: | 2009-05-13 |
发明(设计)人: | 徐效华;杨海申;乔晓晓;谢龙观 | 申请(专利权)人: | 南开大学 |
主分类号: | C07D307/93 | 分类号: | C07D307/93;C07D307/58;A61P33/02 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 300071天津市南开区*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | 本发明涉及一种抗阿米巴原虫病的化合物还阳参素(8-Epigroshiemin)的合成方法,由香芹酮合成得到的2-甲基-3-甲氧基甲基-5-异丙烯基-环戊烷甲醛(5-Isopropenyl-3-methoxymethoxy-2-methyl-cyclopentanecarbaldehyde)和1,4-丁内酯的三甲基烯醇硅醚在路易斯酸催化下得到中间体;进而得到中间体二醇;再通过氧化形成内酯环,在碱性条件下水解,酸化;通过用威尔斯迈尔(Vilsmeier)试剂活化羰基,还原和氧化得到醛,该醛在路易斯酸催化下,立体专一性地得到关环产物;然后在内酯环上引入亚甲基、脱保护、选择性氧化得到目标化合物。本发明以较高的产率合成了该化合物,活性测试表明该物质有很强的抗阿米巴原虫活性,可以作为治疗阿米巴原虫病的特效药。 | ||
搜索关键词: | 阿米巴 原虫 化合物 还阳 epigroshiemin 及其 合成 方法 | ||
【主权项】:
1、一种抗阿米巴原虫病化合物还阳参素[(—)-8-Epigrosheimin],其特征在于具有如下结构:![]()
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