[发明专利]伊伐布雷定的合成方法有效
| 申请号： | 200810158356.2 | 申请日： | 2008-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN101723897A | 公开（公告）日： | 2010-06-09 |
| 发明（设计）人： | 林栋;王丽娟;范传文;朱屹东;冷传新;张明会;王晶翼 | 申请（专利权）人： | 齐鲁制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16;A61P9/10 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 赵会祥 |
| 地址： | 250100 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及合成伊伐布雷定或其盐的方法，包括由7，8-二甲氧基-1，3，4，5-四氢-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮合成中间体N-(3-取代丙基)-7，8-二甲氧基-1，3，4，5-四氢-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮，并进一步与(1S)-4，5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)苯并环丁烷反应生成伊伐布雷定。使用本发明方法制备伊伐布雷定或者其盐，反应后处理简单，产物纯度高，产率高，有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 布雷 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成式I化合物伊伐布雷定或者其加成盐的方法，合成路线如下：![]()
其中X和Y为不同或者相同的离去基团，选自Cl、I或Br；包括如下具体步骤：a)在式III化合物的非质子溶剂中，使用碱除去活泼氢后，与式V化合物反应得到中间体式IV化合物；b)在适当的反应溶剂中，将中间体式IV化合物直接和式II化合物或者其盐反应得到伊伐布雷定；或者将中间体式IV化合物进一步与碘盐反应得到相应的取代物再与式II化合物反应得到伊伐布雷定。
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