[发明专利]新型18F标记氨基酸类衍生物及其制备方法和肿瘤显像应用

摘要

本发明公开了一类新型放射性¹⁸F标记氨基酸衍生物，用于肿瘤正电子发射断层(PET)显像研究，其特征在于：一端具有F取代烷氧基苯甲酰基结构；另一端具有α-氨基酸结构，取代基R1位于羧基α位上，为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、甲硫乙基、乙酸甲酯基、丙酸甲酯基，R2为甲氧基，n为1-5。R1为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、甲硫乙基、乙酸甲酯基、丙酸甲酯基，R2为氢，n为1-5。化合物改进了脂溶性，结构引入了不同的氨基酸结构，结构中F为¹⁹F和¹⁸F。本发明所提供的¹⁸F标记氨基酸衍生物与现有技术相比，既有更优的生物分布区别度，具有作为肿瘤显像剂(特别是脑肿瘤显像剂)的潜力，又具有制备简单、标记率高的特点。R1为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、甲硫乙基、乙酸甲酯基、丙酸甲酯基，R2为甲氧基，n为1-5。R1为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、甲硫乙基、乙酸甲酯基、丙酸甲酯基，R2为氢，n为1-5。

主权项

1.一类新型¹⁸F标记氨基酸类衍生物，用于肿瘤正电子断层(PET)显像研究，其特征在于：一端具有F取代烷氧基苯甲酰基结构；另一端具有α-氨基酸结构，取代基R1位于羧基α位上，R1为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、甲硫乙基、乙酸甲酯基、丙酸甲酯基，R2为甲氧基，n为1-5。R1为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、甲硫乙基、乙酸甲酯基、丙酸甲酯基，R2为氢，n为1-5。标记化合物改进了脂溶性，结构引入了长度不同的碳链以及不同的氨基酸结构，结构中F为¹⁹F和¹⁸F。R1为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、甲硫乙基、乙酸甲酯基、丙酸甲酯基，R2为甲氧基，n为1-5。R1为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、甲硫乙基、乙酸甲酯基、丙酸甲酯基，R2为氢，n为1-5。