[发明专利]依泽替米贝中间体及依泽替米贝的合成方法无效
| 申请号： | 200810175806.9 | 申请日： | 2008-11-05 |
| 公开（公告）号： | CN101423511A | 公开（公告）日： | 2009-05-06 |
| 发明（设计）人： | 黄仲斌;戴连华;韩勇 | 申请（专利权）人： | 中山奕安泰医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D319/06 | 分类号： | C07D319/06;C07D205/08;A61P3/06 |
| 代理公司： | 北京市立方律师事务所 | 代理人： | 易咏梅;刘永全 |
| 地址： | 528437广东省中*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了合成依泽替米贝的中间体及其制备过程，还提供了利用中间体制备依泽替米贝的合成方法，该合成方法的路线短，具体过程为：化合物I与取代1，3-丙二醇反应生成化合物II；化合物II与新戊酰氯反应生成化合物III，然后化合物III与化合物A反应生成化合物IV；化合物IV与化合物V在钛化合物催化剂的条件下反应生成化合物VI；化合物VI再成环生成具有β-内酰胺的化合物VII；化合物VII水解制得化合物VIII；化合物VII经硼烷类手性还原剂还原为化合物IX依泽替米贝。该合成路线短，反应条件温和，所得中间体、最终产物的产率高、纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 依泽替米贝 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于合成依泽替米贝的中间体，为式II的化合物![]()
其中，R1、R2独立地为氢或C1-C4低级烷基。
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