[发明专利]新型微管蛋白聚合抑制剂苯甲酰基苯基脲(BPU)硫类似物的设计和合成无效
申请号: | 200810189798.3 | 申请日: | 2008-09-17 |
公开(公告)号: | CN101550109A | 公开(公告)日: | 2009-10-07 |
发明(设计)人: | S·R·卡恩;G·阿吕;M·伊达尔戈;A·西梅诺 | 申请(专利权)人: | 冠军生物技术公司 |
主分类号: | C07D239/32 | 分类号: | C07D239/32;A61K31/506;A61P35/00 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 王 磊;过晓东 |
地址: | 美国弗*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及新型微管蛋白聚合抑制剂苯甲酰基苯基脲(BPU)硫类似物的设计和合成。本发明提供了一系列BPU类似物;它们的合成与生物活性评价。当与化合物1相比时,发现BPU硫类似物在各种癌细胞系中的效力增加了高达20倍。 | ||
搜索关键词: | 新型 微管 蛋白 聚合 抑制剂 苯甲酰基 苯基 bpu 类似物 设计 合成 | ||
【主权项】:
1、式XXX结构表示的化合物:其中R1和R2独立地为H、NH2、NO2、Cl、Br、I、CN、NHMe、NMe2、Me、CF3、COOH、CONHOH、烷基或芳基;R6和R7独立地为H、NH2、NO2、F、Cl、Br、I、CN、NHMe、NMe2、CF3、COOH、CONHOH、烷基或芳基;Y为S、SO或SO2;R3为O或S;R4和R5独立地为H、烷基、芳基或-SR10,其中R10为取代的烷基、环烷基、芳基、杂环,或者与任选包含一至三个独立地选自N、O和S的杂原子的饱和或未饱和4-至6-元环稠合的取代的苯基;R8和R9独立地为H、烷基或卤素;n为1-5之间的整数;m为0-4之间的整数;r为1-3之间的整数;s为0-2之间的整数;q为1-4之间的整数;和p为0-3之间的整数。
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