[发明专利]一种制备抗病毒药物恩替卡韦中间体的方法有效
| 申请号： | 200810201332.0 | 申请日： | 2008-10-17 |
| 公开（公告）号： | CN101723945A | 公开（公告）日： | 2010-06-09 |
| 发明（设计）人： | 杨守宁;张磊;谭宙宏;杨琍苹 | 申请（专利权）人： | 上海清松制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 31213 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 201424 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种制备抗病毒药物恩替卡韦中间体式I化合物的方法。采用TEMPO和碘在碱性条件下形成的氧化体系，氧化式III化合物得到式II化合物，经由四氯化钛、镁、二氯甲烷和四氢呋喃所形成的亚甲基化体系亚甲基化式II，得到式I化合物。本发明原料易得，方法简便，宜于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 制备 抗病毒 药物 恩替卡韦 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备抗病毒药物恩替卡韦中间体的方法，所述中间体为式I化合物(1S，3R，4S)-6-苄氧基-9-[[2-亚甲基-4-苄氧基-3-(苄氧基)甲基]-环戊基]-N-[(4-甲氧基苯基)二苯甲基]-9H-嘌呤-2-胺，其结构式如下：![]()
式I其特征在于该方法包括以下步骤：(a)以式III化合物(1S，2S，3S，5S)-3-苄氧基-5-[-6-苄氧基-2-[[(4-甲氧基苯基)二苯甲基]-氨基]-9H-嘌呤-9-基]-2-[(苄氧基)甲基]-环戊醇为起始原料，在碱与溶剂存在条件下，TEMPO和碘共同作用，氧化式III化合物生成式II化合物(2R，3S，5S)-3-苄氧基-5-[6-苄氧基-2-[[(4-甲氧基苯基)二苯基甲基]氨基]-9H-嘌呤-9-基]-2-[(苄氧基)甲基]-环戊酮：![]()
式III式II；(b)将得到的式II化合物进行亚甲基化反应：式II化合物与由四氯化钛、镁、二氯甲烷和四氢呋喃所形成的亚甲基化体系反应，得到式I化合物(1S，3R，4S)-6-苄氧基-9-[[2-亚甲基-4-苄氧基-3-(苄氧基)甲基]-环戊基]-N-[(4-甲氧基苯基)二苯甲基]-9H-嘌呤-2-胺：![]()
式II式I。
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