[发明专利]格列美脲原料的制备方法有效
| 申请号： | 200810207449.X | 申请日： | 2008-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN101486674A | 公开（公告）日： | 2009-07-22 |
| 发明（设计）人： | 李孝成;乔德水;高雪芹 | 申请（专利权）人： | 江苏万邦生化医药股份有限公司;上海复星医药(集团)股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/38 | 分类号： | C07D207/38;A61P3/10 |
| 代理公司： | 上海东亚专利商标代理有限公司 | 代理人： | 董 梅 |
| 地址： | 221004江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明一种格列美脲原料的制备方法，依序包括下述步骤：在碳酸钾存在下，化合物A：4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰氨基)-乙基]-苯磺酰胺和化合物B：反式-4-甲基-环己基异氰酸酯在有机溶剂中等摩尔量缩合反应，化合物A与碳酸钾的质量比为1∶0.8～0.9；格列美脲粗品及碳酸钾的混合物合成液经抽滤，然后抽提物加入纯水中溶解成溶液，经过滤去除杂质，得到格列美脲水溶液；格列美脲水溶液中加入盐酸溶液酸化，析出粗品；格列美脲粗品中加入丙酮精制，抽滤，真空干燥，得到格列美脲纯品。优点是：简化合成路线，选择成熟的中间体为起始原料，渗入碳酸钾促进缩合反应，避免了三氯甲烷的使用，减少有机溶剂的残留，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 格列美脲 原料 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种格列美脲原料的制备方法，以化合物A：4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰氨基)-乙基]-苯磺酰胺和化合物B：反式-4-甲基-环己基异氰酸酯为原料，其特征在于依序包括下述步骤：第一步：在碳酸钾存在下，化合物A和化合物B在有机溶剂中等摩尔量缩合反应，得到格列美脲粗品及碳酸钾的混合物合成液，其中，化合物A与碳酸钾的质量比为1：0.8～0.9，反应式如下：![]()
第二步：格列美脲粗品及碳酸钾的混合物合成液经抽滤，然后抽提物加入纯水中溶解成溶液，经过滤去除杂质，得到格列美脲水溶液；第三步：格列美脲水溶液中加入盐酸溶液酸化，析出格列美脲粗品；第四步：格列美脲粗品中加入丙酮精制，抽滤，真空干燥，得到格列美脲纯品。
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