[发明专利]4,5-二取代苯基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、-酮、-酮肟类衍生物及其用途

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及一种4，5-二取代苯基-3H-1，2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、-酮、-酮肟类衍生物，其结构如右，X为S、O、N-OR，其中，R为氢、C₁～C₆烷基；本发明还提供了上述结构式所示衍生物所形成的在药学上可接受的无毒盐及其水合物，这些药学上可接受的无毒盐包括该衍生物与酸所形成的盐。药理活性试验结果表明，该类衍生物具有较好的抑瘤活性。可用于肿瘤细胞增殖抑制剂在制备肿瘤的药物方面的应用。

主权项

1、4，5-二取代苯基-3H-1，2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、-酮、-酮肟类衍生物，其特征在于：其结构式如下：X为S、O、N-OR，其中，R为氢、C1～C6烷基；R1～R8各自独立地为氢、甲氧基、羟基、卤素原子、硝基、氨基，或者相邻的两个取代基可以为-OCH2O-从而构成五元环，或者相邻的两个取代基可以为-CH＝CH-CH＝CH-从而构成六元环；其前提条件是：R1～R8不同时为氢；假如X为S，R2、R6同为甲氧基，则R1、R3～R5、R7、R8不代表氢；假如X为S，R2、R4同为甲氧基，则R1、R3、R5～R8不代表氢；假如X为S，R2为甲氧基，R5、R6同为氟原子，则R1、R3、R4、R7、R8不代表氢；假如X为S，R2为羟基，则R1、R3～R8不代表氢；假如X为S，R6为羟基，则R1～R5、R7、R8不代表氢；假如X为O，R2、R6同为羟基，则R1、R3～R5、R7、R8不代表氢；假如X为O，R2、R6同为氯原子，则R1、R3～R5、R7、R8不代表氢。