[发明专利]新片螺素类生物碱及其制备方法和抗艾滋病病毒用途

摘要

本发明公开了一种新颖结构的片螺素类生物碱及其制备方法和用途。本发明的生物碱是从中国南海海绵Iotrochota baculifera中经提取，分离，和纯化片螺素类生物碱。此外，本发明所提供的化合物可应用于抗艾滋病(HIV)病毒。

主权项

1.一种式I化合物，或者其药学上可接受酸或碱的盐，或者溶剂化物：式I其中i).当取代基Rq和Rs一起成键时，取代基Rz选自-(CH₂)_k-Ra，这里，k为1至4的正整数；Ra选自羧基或-phR₁，所述的-ph为苯基，R₁为该苯基的取代基，而且，R₁选自羟基或-OR₂，这里R₂选自C1-C4烷基、C1-C4酰基或-SO₃H；Rp与式II中Ru一起形成单键；Rm、Rn与式II中的Rv、Rw一起形成双键；Rt与式III中Ru′一起形成单键；Rx、Ry与式III中的Rv′、Rw′一起形成双键；或者，Rx、Ry一起形成羰基，Rt选自式IV残基；式II             式III式IV这里，R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁和R₁₂各自独立地选自羟基或-OR₂，其中R₂选自C1-C4烷基、C1-C4酰基或-SO₃H；并且规定，当Rp与式II中Ru一起形成单键；Rm、Rn与式II中的Rv、Rw一起形成双键；并且，Rt与式III中Ru′一起形成单键，Rx、Ry与式III中的Rv′、Rw′一起形成双键；Ra为-phR₁，所述的-ph为苯基，R₁为该苯基的4位取代基，而且，R₁选自羟基或-OR₂，这里R₂选自C1-C4烷基、C1-C4酰基或-SO₃H时，R₁、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁和R₁₂其中至少一个为-OSO₃H；或者，ii).当取代基Rq和Rs没有一起成键时，而且，Rn与Rp、Rt与Rx各自地分别形成单键；Rz为氢；Rp与式V中Ru″一起形成单键；Ry与式V中的Rv″一起形成双键；式VRq与式VI中Ru″′一起形成单键；Ry与式VI中的Rv″′一起形成单键；式VI这里，R₁₃、R₁₄、R₁₅和R₁₆各自独立地选自羟基或-OR₂，其中，R₂选自C1-C4烷基、C1-C4酰基或-SO₃H；并且规定，R₁₃、R₁₄、R₁₅和R₁₆其中至少一个为-OSO₃H。