[发明专利]制备紫杉烷衍生物的半合成方法

摘要

本发明涉及制备诸如太平洋紫杉醇、多烯紫杉醇、canadensol及其衍生物的紫杉烷衍生物的改进的半合成方法，所述方法使反应途径缩短、步骤简单、产率高而原料成本低，因此能够促进这些衍生物的商业制备。

主权项

1.紫杉烷中间体的生产方法，所述方法包括如下步骤：保护通式(I)紫杉烷C-7位上的游离羟基：其中，Z是-OH或被保护的-OH；G₁和G₂相同或不同并且独立地是羟基保护基团，以及向所述通式(I)紫杉烷的C-13位上的游离羟基连接侧链从而产生C-13被保护的紫杉烷中间体，所述方法的特征在于所述保护和连接步骤包括将所述通式(I)紫杉烷与碱、合适的羟基保护剂以及所述侧链的前体结合，其中所述侧链的所述前体是2’-位被合适的羟基保护剂保护的开链苯基异丝氨酸的单一异构体，使得所得到的C-13被保护的紫杉烷中间体在C-7位和所述苯基异丝氨酸侧链上的所述2’-位上均有合适的羟基保护剂。