[发明专利]制备取代的2-芳基丙二酸酯的方法

摘要

本发明涉及制备通式(I)的取代的2-芳基丙二酸酯的方法，其中R代表C₁-C₆烷基或C₁-C₄烷氧基-C₁-C₄烷基；Ar代表苯基或5或6元杂芳族环；其中包含在上述基团中的各C原子可具有取代基R^A；R^A代表F、Cl、CN、NO₂、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷氧基等，或两个相邻的取代基R^A与其结合的碳原子一起形成环；其中在铜盐存在下使丙二酸酯与碱和芳基溴反应，所述方法包括每摩尔当量丙二酸酯使用0.1-0.65摩尔当量的碱。

主权项

1.一种制备通式I的取代的2-芳基丙二酸酯的方法：其中R为C₁-C₆烷基或C₁-C₄烷氧基-C₁-C₄烷基；和Ar为苯基或包含1或2个选自N、S和O的杂原子作为环成员的5或6元杂芳族环，其中上述基团中的各碳原子任选具有取代基R^A，其中R^A彼此独立为氟、氯、氰基、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷氧基、C₁-C₆烷氧羰基、C₁-C₆烷基氨基羰基或二(C₁-C₆烷基)氨基羰基；或两个相邻的取代基R^A与其连接的碳原子一起形成芳族或部分饱和的任选被取代的5-7元环；其中在铜盐存在下使通式II的丙二酸酯与碱和式III的芳基溴反应：其中R如上所定义Ar-Br  (III)其中Ar如上所定义，所述方法包括每摩尔当量式II的丙二酸酯使用0.1-0.65摩尔当量的碱。