[发明专利]快速解离性多巴胺2受体拮抗剂

摘要

本发明涉及作为快速解离性多巴胺2受体拮抗剂的4-芳基-6-哌嗪-1-基-3-取代哒嗪、这些化合物的制备方法、包含这些化合物做为活性成分的药物组合物。所述化合物因其表现出抗精神病效果而无运动原副作用而用作治疗或预防中枢神经系统障碍例如精神分裂症的药物。

主权项

1.式(I)化合物：或其立体异构体形式，其中：R¹是氯、三氟甲基或氰基；R²是苯基；被1、2或3个取代基取代的苯基，所述取代基分别独立地选自卤素、氰基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷基磺酰基、全氟C_1-4烷基、全氟C_1-4烷氧基、二C_1-4烷基氨基、羟基和任选被1、2或3个分别独立地选自卤素、C_1-4烷基和全氟C_1-4烷基的取代基取代的苯基；噻吩基；被1或2个分别独立地选自卤素和C_1-4烷基的取代基取代的噻吩基；萘基；吡啶基；吡咯基；苯并噻唑基；吲哚基；喹啉基；C_3-8环烷基；或C_5-7环烯基；R³是氢、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或卤素；R⁴和R⁵分别独立地为氢或C_1-4烷基，或者R⁴和R⁵一起形成C_1-4烷二基；n是1或2；并且R⁶是氢、C_1-4烷基、羟基C_2-4烷基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷基-C_1-4烷基、吡啶基甲基或任选在苯基上被1、2或3个取代基取代的苯基甲基，所述取代基分别独立地选自卤素、氰基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷基磺酰基、全氟C_1-4烷基、全氟C_1-4烷氧基和二C_1-4烷基氨基；或者R⁵和R⁶一起形成C_2-5烷二基；或其可药用盐或溶剂化物。