[发明专利]4-(吡咯并吡啶基)嘧啶-2-基胺衍生物无效
申请号: | 200880005794.3 | 申请日: | 2008-01-28 |
公开(公告)号: | CN101616918A | 公开(公告)日: | 2009-12-30 |
发明(设计)人: | D·多施;C·西伦贝格;T·J·J·穆勒;E·莫库尔 | 申请(专利权)人: | 默克专利有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P29/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 式(I)化合物,其中R1、R2、R3、R4和R5具有权利要求1所述含义,是细胞增殖/细胞存活抑制剂,且可用于治疗肿瘤。 | ||
搜索关键词: | 吡咯 吡啶 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I化合物其中R1表示H、A、-[C(R6)2]nAr、-[C(R6)2]nHet或-[C(R6)2]n环烷基,R2表示H或A,R3、R4各自相互独立地表示H、A、Hal、CN、-[C(R6)2]nAr、-[C(R6)2]nHet或-[C(R6)2]n环烷基,R5表示H、A、-[C(R6)2]nAr、-[C(R6)2]nHet或-[C(R6)2]n环烷基,R6表示H或具有1-6个C原子的烷基,A、A’各自相互独立地表示未分支或分支的具有1-10个C原子的烷基,其中一个或两个CH2基团可被O或S原子替代和/或被-CH=CH-基团替代和/或,此外,1-7个H原子可被F替代,Hal表示F、Cl、Br或I,Ar表示具有5-14个C原子的饱和、不饱和或芳香族的碳环,其是未取代的或者被下列基团单-、二-、三-、四-、或五取代:OH、OA、SH、SA、SOA、SO2A、Hal、NO2、NH2、NHA、NAA′、A、SO2NH2、SO2NHA、SO2NAA′、CONH2、CONHA、CONAA′、NACOA′、NASO2A′、COOH、COOA、COA、CHO和/或CN,Het表示具有1至4个N、O和/或S原子的单-或双环饱和、不饱和或芳香族的杂环,其可以是未取代的或者被下列基团单-或二取代:OH、OA、SOA、SO2A、Hal、NO2、NH2、NHA、NAA′、A、SO2NH2、SO2NHA、SO2NAA′、CONH2、CONHA、CONAA′、NACOA′、NASO2A′、COOH、COOA、CHO、COA和/或CN,n表示0、1或2,及其可药用衍生物、溶剂合物、盐、互变异构体和立体异构体,包括其以所有比率的混合物。
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