[发明专利]改进的制备依贝沙坦的方法无效
| 申请号： | 200880007293.9 | 申请日： | 2008-03-06 |
| 公开（公告）号： | CN101657442A | 公开（公告）日： | 2010-02-24 |
| 发明（设计）人： | 普利文·库玛尔·尼拉;乌达雅·库玛尔;尼廷·萨拉德钱德拉·普拉德汉;乔恩·瓦尔盖尔森 | 申请（专利权）人： | 阿克塔维什集团PTC公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 | 代理人： | 段迎春 |
| 地址： | 冰岛夏*** | 国省代码： | 冰岛;IS |
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| 摘要： | 本发明公开了改进的、具有商业价值的且工业上有利的、以高收率制备高纯度依贝沙坦或其可药用盐的方法，其包括：a)在相转移催化剂存在的情况下，使2-正丁基-3-[[2′-氰基联苯基-4-基]甲基]-1，3-二氮杂螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮与碱金属叠氮化物和三烷基(C1-4)胺氢卤化物在非极性非质子性溶剂中反应，生成2-正丁基-3-[[2′-(四唑-5-基)联苯基-4-基]甲基]-1，3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮的碱金属盐；及b)在水性介质中以酸中和2-正丁基-3-[[2′-(四唑-5-基)联苯基-4-基]甲基]-1，3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮的碱金属盐生成依贝沙坦，并任选地将获得的依贝沙坦转化成其可药用盐。 | ||
| 搜索关键词： | 改进 制备 依贝沙坦 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备2-正丁基-3-[[2′-(四唑-5-基)联苯基-4-基]甲基]-1，3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮(依贝沙坦)或其可药用盐的方法，其包括：a)在相转移催化剂存在的情况下，使2-正丁基-3-[[2′-氰基联苯基-4-基]甲基]-1，3-二氮杂螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮与碱金属叠氮化物和三烷基(C1-4)胺氢卤化物在非极性非质子性溶剂中反应，生成2-正丁基-3-[[2′-(四唑-5-基)联苯基-4-基]甲基]-1，3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮的碱金属盐；及b)在水性介质中以酸中和2-正丁基-3-[[2′-(四唑-5-基)联苯基-4-基]甲基]-1，3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮的碱金属盐生成依贝沙坦，并任选地将获得的依贝沙坦转化成其可药用盐。
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