[发明专利]四氢喹啉衍生物及其用于治疗癌症的应用

摘要

其中E、R³、R⁴、R⁵、X、Y、W、Q¹、Q²、Z、s和m具有权利要求1所示含义的式(I)的化合物特别是可用于治疗肿瘤。

主权项

1.式I的化合物以及其可药用的衍生物、溶剂化物、互变异构体、盐和立体异构体，包括其所有比例的混合物其中E表示X  表示O、NR或S，R¹、R²彼此独立地表示H、A、Hal、SA、(CH₂)_pCN、SCN、(CF₂)_pCF₃、SF₅、OA、O(CF₂)_pCF₃、S(CF₂)_pCF₃、NR₂、NRCOR、NRSO₂R、NR(CH₂)_pNR₂、CONR(CH₂)_pNR₂、SO₂NR(CH₂)_pNR₂、CONR₂、SO₂NR₂、COOR，R³表示H、A，A  表示具有1至10个C原子的直链或支链烷基或具有3至7个C原子的环烷基，R⁴表示芳基或杂芳基，其各自未被取代或被下列基团单或多取代：可被Hal、NO₂、CN、A、OR、OCOR、NR₂、CF₃、OCF₃、OCH(CF₃)₂取代的芳基或杂芳基，或Hal、NO₂、CN、OR、A、-(CY₂)_n-OR、-OCOR、-(CY₂)_n-CO₂R、-(CY₂)_n-CN或-(CY₂)_n-NR₂，Y  表示H、A、Hal、OR，R  表示H、A、(CH₂)_pO(CH₂)_pR³、(CH₂)_pNA(CH₂)_pR³，W  表示CH₂、C＝O、C＝S或单键，Q¹表示NR、O、S或单键，Z  表示-SO₂-、-SO-、CO、CS、或单键，Q²表示NR、S、O或单键，R⁵表示H、(CY₂)_pNR₂、(CY₂)_pOR、(CY₂)_pSR、(CY₂)_pQ¹COQ¹R、(CY₂)_pCOOR，并且，如果Q²表示单键，则R⁵还表示Hal，Hal表示F、Br或Cln  表示1、2、3或4，m  表示0、1或2，p  表示0、1、2、3、4、5、6、7或8，并且s  表示0、1或2。