[发明专利]非核苷逆转录酶抑制剂

摘要

本发明涉及式I化合物或其可药用盐，其中R¹、R²、R³、R⁴、R^a、X、X¹和Y如本文中定义的，其抑制HIV-1逆转录酶，并且提供了预防和治疗HIV-1感染的方法和治疗AIDS和/或ARC的方法。本发明还涉及包含式I化合物的组合物，其用于预防和治疗HIV-1感染以及治疗AIDS和/或ARC。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用盐其中：X是CH₂或NH；Y是CH₂或O，条件是X或Y中至少一个是CH₂；并且进一步的条件是当X¹是CH时，或者(i)R¹是OAr或C(＝O)Ar，或者(ii)X是NH；X¹是N或CH；R¹是C(＝O)Ar、OAr、氟或氢；R²是OAr、氢、卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或C_3-5环烷基；R³和R⁴独立地是氢、卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或C_3-5环烷基；R^a是氢；CH₂OH；CH₂OC(＝O)(CH₂)_nC(＝O)OH，其中n是2至5；CH₂OC(＝O)C_1-6烷基；或CH₂OC(＝O)CHR^bNH₂，其中R^b是苯基或C_1-6低级烷基；Ar是被1至3个独立地选自以下的基团取代的苯基：卤素、氰基、C_1-6卤烷基或C_1-6烷基。