[发明专利]羟甲基醚氢化异吲哚啉速激肽受体拮抗剂

摘要

本发明涉及一种羟甲基醚氢异吲哚啉化合物，此类化合物可用作神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂，和速激肽特别是P物质抑制剂。本发明还涉及以此类化合物作为活性成分的药物制剂，以及此类化合物及其制剂在某些疾病的治疗中的用途，包括呕吐、尿失禁、下尿路症状(LUTS)、抑郁症和焦虑症。

主权项

1.结构式I表示的化合物：或其可作药用的盐、其各种对映异构体和非对映异构体，其中：R1代表以下基团：(1)氢原子，(2)卤素原子、羟基或苯基取代或未取代的含有1-6个碳原子的烷基，(3)羟基取代或未取代的环戊烯酮，(4)-(CO)-C1-6烷基，(5)-(CO)-NH2，(6)-(CO)-NHC1-6烷基，(7)-(CO)-N(C1-6烷基)(C1-6烷基)，(8)-(CO)-O-C1-6烷基，(9)-(CO)-C3-6环烷基，和X代表以下基团：(1)氢原子，和(2)氟原子；Y代表以下基团：(1)氢原子，和(2)甲基；Z代表以下基团：(1)氢原子，(2)卤素原子、羟基或苯基取代或未取代的含有1-6个碳原子的烷基，(3)-(CO)-C1-6烷基，(4)-(CO)-芳基(5)-(CO)O-C1-6烷基，(6)-(CO)-NH2，(7)-(CO)-NHC1-6烷基，和(8)-(CO)-N(C1-6烷基)(C1-6烷基)，其中R1的(4)、(7)、(8)三个选项的烷基可被卤素原子、羟基或苯基取代。