[发明专利]使用生长激素促分泌素治疗细胞增生疾病的方法

摘要

本发明涉及一种通过对受试者给予有效量的生长激素促分泌素化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物来治疗细胞增生疾病的方法。

主权项

1.一种治疗细胞增生疾病受试者的方法，包括对所述受试者给予有效量的生长激素促分泌素或其药学上可接受的盐以治疗所述受试者，其中所述生长激素促分泌素如结构式I所示：其中：R¹为氢，或任选地被一个或多个芳基或杂芳基取代的C_1-6烷基；a和d独立地为0、1、2或3；b和c独立地为0、1、2、3、4或5，但需满足b+c为3、4或5；D为R²-NH-(CR³R⁴)_e-(CH₂)_f-M-(CHR⁵)_g-(CH₂)_h-其中：R²、R³、R⁴和R⁵独立地为氢或任选地被一个或多个卤素、氨基、羟基、芳基或杂芳基取代的C_1-6烷基；或R²和R³、R²和R⁴或R³和R⁴可任选地形成-(CH₂)_i-U-(CH₂)_j-，其中i和j独立地为1或2，且U为-O-、-S-或价键；h和f独立地为0、1、2或3；g和e独立地为0或1；M为价键、-CR⁶＝CR⁷-、亚芳基、亚杂芳基、-O-或-S-；R⁶和R⁷独立地氢，或任选地被一个或多个芳基或杂芳基取代的C_1-6烷基；G为-O-(CH₂)_k-R⁸、J为-O-(CH₂)_l-R¹³、其中：R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷独立地为氢、卤素、芳基、杂芳基、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基；k和l独立地为0、1或2；E为-CONR¹⁸R¹⁹、-COOR¹⁹、-(CH₂)_m-NR¹⁸SO₂R²⁰、(CH₂)_m-NR¹⁸-COR²⁰、-(CH₂)_m-OR¹⁹、-(CH₂)_m-OCOR²⁰、-CH(R¹⁸)R¹⁹、(CH₂)_m-NR¹⁸-CS-NR¹⁹R²¹或-(CH₂)_m-NR¹⁸-CONR¹⁹R²¹；或E为-CONR²²NR²³R²⁴，其中，R²²为氢，或任选地被一个或多个芳基或杂芳基取代的C_1-6烷基，或任选地被一个或多个C_1-6烷基取代的芳基或杂芳基；R²³为任选地被一个或多个芳基或杂芳基取代的C_1-6烷基，或C_1-7酰基；并且R²⁴为氢、或任选地被一个或多个芳基或杂芳基取代的C_1-6烷基，或任选地被一个或多个C_1-6烷基取代的芳基或杂芳基；或R²²与R²³可与其所连接的氮原子共同形成一个杂环系统，所述杂环系统任选地被一个或多个C_1-6烷基、卤素、氨基、羟基、芳基或杂芳基取代；或R²²与R²⁴可与其所连接的氮原子共同形成一个杂环系统，所述杂环系统任选地被一个或多个C_1-6烷基、卤素、氨基、羟基、芳基或杂芳基取代；或R²³与R²⁴可与其所连接的氮原子共同形成一个杂环系统，所述杂环系统任选地被一个或多个C_1-6烷基、卤素、氨基、羟基、芳基或杂芳基取代；其中，m为0、1、2或3，R¹⁸、R¹⁹和R²¹独立地为氢或任选地被卤素、-N(R²⁵)R²⁶取代的C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基羰基、C_1-6烷基羰基氧或芳基，其中，R²⁵和R²⁶独立地为氢或C_1-6烷基；或R¹⁹为其中：Q为-CH＜或-N＜，K和L独立地为-CH₂-、-CO-、-O-、-S-、-NR²⁷-或价键，其中R²⁷为氢或C_1-6烷基；n和o独立地为0、1、2、3或4；R²⁰为C_1-6烷基、芳基或杂芳基；前提是如果M为价键，则E为-CONR²²NR²³R²⁴。