[发明专利]取代的磺酰胺、其制备方法、包含其的药物组合物及其应用

摘要

本发明制备并描述了具有通式(I)的取代的磺酰胺及其盐、水合物和溶剂化物，其中R¹是CO或SO₂，R²是NH或O，且R代表直链或环状脂肪链，且n代表用于连接的脂肪链的碳的数目(n可以为0、1、2或3)，由于对碳酸酐酶的抑制作用，其可用于药物的制备。在0-20℃的温度下，在过量的三乙胺的存在下，在四氢呋喃或醚中通过胺与4-氨磺酰基苯磺酰氯的亲核反应制备这些化合物。所述化合物表现出抗青光眼活性。

主权项

1.具有通式(I)的取代的磺酰胺其中R1是CO或SO2，R2是NH或O，R包括叔二C1-4烷基氨基，其中烷基部分相同或不同，或氨基，其烷基部分一起形成5、6和7-元的饱和环，或它们的末端通过杂原子O连接，或者当R1是SO2且R2是NH时，R是4-(N，N-二乙基氨基乙氧基)苄基；或当R1是CO且R2是NH时，R是4-[N-(吗啉代丙基)氨磺酰基]苯基，n是直链或支链的用于连接的脂肪链的碳数目，其中n是0、2或3。