[发明专利]作为快速解离的多巴胺2受体拮抗剂的4-烷氧基哒嗪衍生物无效

专利信息
申请号: 200880012952.8 申请日: 2008-04-18
公开(公告)号: CN101663292A 公开(公告)日: 2010-03-03
发明(设计)人: G·J·麦克唐纳;J·M·巴托洛姆-尼布雷达 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61K31/501;A61P25/18
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新;付 磊
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要: 发明涉及作为快速解离的多巴胺2受体拮抗剂的(1-苄基哌啶-4-基)-(4-烷氧基哒嗪-3-基)胺(式I化合物),这些化合物的制备方法,含有这些化合物作为活性成分的药物组合物。这些化合物可以作为药物,通过发挥抗精神病作用而没有运动性副作用,用于治疗或预防中枢神经系统障碍,例如精神分裂症。
搜索关键词: 作为 快速 解离 多巴胺 受体 拮抗剂 烷氧基哒嗪 衍生物
【主权项】:
1.一种式(I)化合物或其可药用的盐或溶剂化合物,或其立体异构形式,其中R是氢或C1-6烷基;R1是苯基,被1、2或3个彼此独立地选自卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、全氟C1-4烷基和全氟C1-4烷氧基的取代基取代的苯基,噻吩基,被1或2个选自卤素或C1-4烷基的取代基取代的噻吩基,C1-4烷基,或被羟基、C3-8环烷基或C5-7环烯基取代的C1-4烷基;R2是氢或C1-6烷基;R3是氢,卤素,C1-4烷基,三氟甲基或氰基;R4是卤素,三氟甲基或氰基;和R5是氢,C1-6烷基,C3-8环烷基,C3-8环烷基C1-4烷基或全氟C1-4烷基。
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