[发明专利]作为快速解离性多巴胺2受体拮抗剂的噻(二)唑类化合物无效
| 申请号： | 200880013094.9 | 申请日： | 2008-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN101663299A | 公开（公告）日： | 2010-03-03 |
| 发明（设计）人： | G·J·麦克唐纳;J·M·巴托洛姆-尼布雷达;M·L·M·范古尔 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;A61K31/454;A61P25/18 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 梁 谋;韦欣华 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | 本发明涉及作为快速解离性多巴胺2受体拮抗剂的式(I)化合物[1-(苯甲基)-哌啶-4-基]-([1，3，4]噻二唑-2-基)-胺和[1-(苯甲基)-哌啶-4-基]-(噻唑-2-基)-胺衍生物、这些化合物的制备方法、包含这些化合物作为活性成分的药物组合物。所述化合物因其表现出抗精神病效果而无运动原副作用而用作治疗或预防中枢神经系统疾病例如精神分裂症的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 快速 解离 多巴胺 受体 拮抗剂 化合物 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物![]()
或其药学上可接受的盐或其溶剂化物，或其立体异构体形式，其中R为氢或C1-6烷基；R1为苯基；被1、2或3个取代基取代的苯基，各取代基独立地选自卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、全氟C1-4烷基和全氟C1-4烷氧基；噻吩基；被1或2个选自卤素和C1-4烷基的取代基取代的噻吩基；C1-4烷基；或被羟基、C3-8环烷基或C5-7环烯基取代的C1-4烷基；R2为氢或C1-6烷基；R3为氢、三氟甲基或氰基；X为N或CR4，其中R4为氢、三氟甲基或氰基。
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