[发明专利]旋光性α氨基乙缩醛外消旋化的方法有效
| 申请号： | 200880016693.6 | 申请日： | 2008-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN101679210A | 公开（公告）日： | 2010-03-24 |
| 发明（设计）人： | M·艾巴拉特;G·普里马佐特;D·威廉;J·-C·瓦莱乔斯 | 申请（专利权）人： | 克拉里安特专业精细化学（法国）公司 |
| 主分类号： | C07C213/00 | 分类号： | C07C213/00;C07C217/40;C07C217/48;C07C249/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 李 进;李连涛 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备基本为外消旋形式的α-氨基乙缩醛的方法，其包括在催化剂存在下，将富含旋光性的α-氨基乙缩醛氧化为对应的肟的步骤，以及将如此得到的肟还原的步骤。 | ||
| 搜索关键词： | 旋光性 氨基 乙缩醛外消旋化 方法 | ||
【主权项】：
1.制备基本为外消旋形式的式(I)的α-氨基乙缩醛的方法，![]()
其中：-R1和R2可以相同或不同，代表直链或支链C1-C12烷基，或者R1和R2连接以形成1，3-二氧戊环-2-基，其可以是未取代的或者在4和/或5位上被一或多个直链或支链C1-C6烷基取代基取代，或者形成1，3-二氧杂环己烷-2-基，其可以是未取代的或者在4和/或5和/或6位上被一或多个直链或支链C1-C6烷基取代基取代；-R3代表直链或支链C1-C12烷基；C3-C10环烷基；环烷基烷基，其中环烷基和烷基如上所定义；含有3-10个原子的杂环烷基；杂环烷基烷基，其中杂环烷基和烷基如上所定义；单环、双环或三环C6-C14芳基；含有5-14个原子的杂芳基；芳烷基或杂芳烷基，其中芳基、杂芳基和烷基如上所定义；C(＝O)R4基团，其中R4代表OR5基团，其中R5代表H、直链或支链C1-C12烷基、C3-C10环烷基、杂环烷基、芳基或如上定义的杂芳基，或者R4代表-NHR6基团，其中R6代表H、直链或支链C1-C12烷基、C3-C10环烷基、杂环烷基、芳基或如上定义的杂芳基；以上所有烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基和杂芳基烷基是未取代的或取代的，-星号*表示C原子是不对称碳，该方法通过富含旋光性的式(R)-(I)或(S)-(I)的α-氨基乙缩醛的外消旋化速行![]()
(R)-(I)或(S)-(I)其中R1、R2、R3和星号*如同对式(I)的定义，该方法的特征在于其包括以下步骤：-在催化剂存在下，将如上定义的富含旋光性的式(R)-(I)或(S)-(I)化合物氧化，由此得到式(II)的肟化合物![]()
其中R1、R2和R3如上所定义，和-采用还原剂，将所述式(II)化合物还原为如上定义的式(I)化合物。
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