[发明专利]生产N-取代的(3-二卤甲基-1-甲基吡唑-4-基)羧酰胺的方法

摘要

本发明涉及一种生产式(I)的N-取代的(3-二卤甲基-1-甲基吡唑-4-基)羧酰胺的方法，其中R¹代表任选取代的苯基或C₃-C₇环烷基，R^1a代表氢或氟，或者R^1a与R¹一起代表任选取代的C₃-C₅链烷二基或C₅-C₇环烷二基，R²代表C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基或C₁-C₄烷氧基-C₁-C₂烷基，X代表F或Cl且n代表0、1、2或3，所述方法包括：A)提供式(II)化合物，其中X代表F或Cl，Y代表Cl或Br且R²具有上述含义之一，及B)使式(II)化合物与一氧化碳和式(III)化合物在钯催化剂存在下反应，其中R¹、R^1a和n具有上述含义之一；涉及用于本发明生产方法的中间体产物以及它们的生产方法。

主权项

1.一种制备式(I)化合物的方法：其中R¹为未取代或者具有1、2或3个取代基R^a1的苯基或C₃-C₇环烷基，其中取代基R^a1彼此独立地选自卤素、C₁-C₈烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷硫基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄卤代烷氧基、C₁-C₄卤代烷硫基和C₃-C₇环烷基，R^1a为氢或氟，或者R^1a与R¹一起为C₃-C₅链烷二基或C₅-C₇环烷二基，其中C₃-C₅链烷二基和C₅-C₇环烷二基为未取代的或者具有1、2或3个选自C₁-C₄烷基的取代基，R²为氢、C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基或C₁-C₄烷氧基-C₁-C₂烷基，X为F或Cl，及n为0、1、2或3；所述方法包括：A)提供式(II)化合物其中X为F或Cl，Y为Cl或Br，及R²具有上文给定的含义之一；及B)使式(II)化合物与一氧化碳和式(III)化合物在钯催化剂存在下反应：其中R¹、R^1a和n具有上文给定的含义之一。