[发明专利]贝他斯汀的制备方法及其中所用的中间体无效
| 申请号： | 200880019735.1 | 申请日： | 2008-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN101679369A | 公开（公告）日： | 2010-03-24 |
| 发明（设计）人： | 河泰曦;朴昌熙;金元政;赵秀花;金汉卿;徐贵贤 | 申请（专利权）人： | 韩美药品株式会社 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 王 磊;过晓东 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本发明提供了式(I)的贝他斯汀的立体特异性制备方法及其中所用的式(II)-(IV)的新型中间体。本发明的方法包括：在有机溶剂中，在碱存在下，使(RS)-4-[(4-氯苯基)(吡啶-2-基)甲氧基]哌啶与4-卤代(氯代、溴代或碘代)丁酸l-薄荷酯反应，生成式(II)的(RS)-贝他斯汀l-薄荷酯，使式(II)的化合物在有机溶剂中与N-苄氧羰基L-天冬氨酸反应，以诱导式(III)的贝他斯汀l-薄荷酯·N-苄氧羰基L-天冬氨酸的选择性沉淀，过滤步骤2)中形成的沉淀物，以分离式(III)的化合物，用碱处理式(III)的化合物以释放式(IV)的贝他斯汀l-薄荷酯，和在碱存在下水解式(IV)的化合物。本发明方法可以高收率提供具有不低于99.5％的光学纯度的贝他斯汀，并因此可以用于抗组胺剂和抗过敏剂的开发。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 方法 其中 所用 中间体 | ||
【主权项】：
1.制备式(I)的贝他斯汀的方法，其包括以下步骤：1)在有机溶剂中，在碱存在下，使(RS)-4-[(4-氯苯基)(吡啶-2-基)甲氧基]哌啶与4-卤代丁酸l-薄荷酯反应，生成式(II)的(RS)-贝他斯汀l-薄荷酯，其中所述卤代为氯代、溴代或碘代；2)使式(II)的化合物在有机溶剂中与N-苄氧羰基L-天冬氨酸反应，以诱导式(III)的贝他斯汀l-薄荷酯·N-苄氧羰基L-天冬氨酸的选择性沉淀；3)过滤步骤2)中形成的沉淀物，以分离式(III)的化合物；4)用碱处理式(III)的化合物以释放式(IV)的贝他斯汀l-薄荷酯；和5)在碱存在下水解式(IV)的化合物
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