[发明专利]蛋白激酶抑制剂及其使用方法

摘要

本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用此类化合物治疗、改善或预防与异常或失控的激酶活性有关的病症的方法。在一些实施方案中，本发明提供了使用此类化合物治疗、改善或预防涉及Alk、Abl、Aurora-A、B-Raf、C-Raf、Bcr-Abl、BRK、Blk、Bmx、BTK、C-Kit、CSK、C-Src、EphB1、EphB2、EphB4、FLT1、Fms、Flt3、Fyn、FRK3、JAK2、KDR、Lck、Lyn、PDGFRα、PDGFRβ、PKCα、SAPK2α、Src、SIK、Syk、Tie2和TrkB激酶的异常活化的疾病或病症的方法。

主权项

1.式(1)的化合物或其可药用盐：其中：L¹是NR、NRCO或NRSO_1-2；L²独立地是NRCO、NRCONR、CONR、NRSO_1-2或SO_1-2NR；Y是C_3-7环烷基、C_3-7杂环烷基或单环或稠合的C_6-10芳基或包含1-3个选自N、O和S的杂原子的5-10元杂芳基；R¹和R⁵独立地是H、任选卤代的C_1-6烷基、NR₂或卤素；R²是任选卤代的C_1-6烷基或卤素；R³是卤素、取代或未取代的C_1-6烷基、C_2-6链烯基或C_2-6炔基；任选卤代的C_1-6烷氧基、XR⁸、XO(CR₂)_pR⁹、O(CR₂)_pNR⁶R⁷、XNR⁶R⁷或XNR(CR₂)_pNR⁶R⁷；R⁴是NR⁶R⁷、NR(CR₂)_pNR⁶R⁷、NRCONR⁶R⁷或NRCO₂R⁶；R⁶和R⁷独立地是H、任选卤代的C_1-6烷基、C_2-6链烯基或C_2-6炔基；C_1-6烷醇、XR⁸或XO(CR₂)_pR⁹；或R⁶和R⁷与NR⁶R⁷中的N一起形成任选取代的环；R⁸和R⁹独立地是任选取代的C_3-7环烷基、C_6-10芳基或包含1-3个选自N、O或S的杂原子的5-7元杂环基或杂芳基；或R⁹是H；各R是H或C_1-6烷基；各X是键或C_1-4亚烷基；m是0-2；且n和p独立地是0-4。