[发明专利]生产叔醇的方法无效
| 申请号： | 200880024435.2 | 申请日： | 2008-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN101808960A | 公开（公告）日： | 2010-08-18 |
| 发明（设计）人： | 约翰·麦克加瑞堤;弗朗西斯·迪周周 | 申请（专利权）人： | 隆萨有限公司 |
| 主分类号： | C07B49/00 | 分类号： | C07B49/00;C07C29/147;C07C31/135;C07C31/12;C07D215/18 |
| 代理公司： | 上海华晖信康知识产权代理事务所(普通合伙) 31244 | 代理人： | 樊英如 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
叔醇可在醚制溶剂中三氯化镧和氯化锂存在下通过羧酸酯与Grignard试剂的反应制备得到。该方法特别适合生产式(A)的(αS)-α-[3-[(1E)-2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯丙醇，其为孟鲁司特(montelukast)生产中的中间体。 |
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| 搜索关键词： | 生产 方法 | ||
【主权项】：
1.生产式(I)的叔醇的方法![]()
其中R1为C1-4烷基，Q为C1-10烷基、C2-10烯基、C3-8环烷基、芳基或杂芳基或者由任意两个或多个前述基团组成的有机部分，C1-10烷基、C2-10烯基、C3-8环烷基、芳基或杂芳基中的每一个可选地被一个或多个选自羟基、氟、氯、氨基、C1-4烷氨基和二(C1-4烷基)氨基的取代基所取代，该方法通过式(II)的羧酸酯![]()
其中R为C1-10烷基、芳基或芳基烷基，与式(III)的Grignard试剂R1MgX (III)，其中R1如上述定义，而X为氯、溴或碘，在醚制溶剂中三氯化镧和氯化锂存在下的反应实现。
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