[发明专利]制备伏立康唑的方法无效
| 申请号： | 200880100848.4 | 申请日： | 2008-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN101765595A | 公开（公告）日： | 2010-06-30 |
| 发明（设计）人： | 文荣沪;李文燮;刘在浩;金知淑;金汉卿;崔敞柱;长永佶;李宽淳 | 申请（专利权）人： | 韩美药品株式会社 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 光学纯伏立康唑可通过如下方法以高产率制得：a)使得1-(2，4-二氟苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)乙酮与取代的巯基嘧啶衍生物进行雷福尔马茨基型偶联反应以获得所需的(2R，3S)/(2S，3R)-对映体对；b)从对映体中除去巯基衍生物以获得外消旋的伏立康唑；和c)使用光学活性酸通过旋光拆分分离外消旋的伏立康唑。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 伏立康唑 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(I)的伏立康唑的方法，该方法包括如下步骤：a)使得式(IV)的化合物与式(V)的化合物进行雷福尔马茨基型偶联反应以获得为(2R，3S)/(2S，3R)-对映体对的式(III)的化合物；b)从式(III)的化合物中除去巯基衍生物以获得式(II)的外消旋伏立康唑；以及c)使用光学活性酸通过旋光拆分分离式(II)的化合物：![]()
其中，R为C1-C4烷基、苯并噻唑基、苯丙噁唑基、咪唑基、1-甲基咪唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、苯基或具有一个或两个选自卤素、硝基或甲氧基的取代基的苯基。
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