[发明专利]作为5-羟色胺能调节剂的1,2,4-三唑衍生物无效
| 申请号： | 200880102132.8 | 申请日： | 2008-08-06 |
| 公开（公告）号： | CN101827828A | 公开（公告）日： | 2010-09-08 |
| 发明（设计）人： | J·R·希尔;J·M·谢里丹;W·D·O·汉密尔顿;S·J·格里姆肖;S·V·菲利普 | 申请（专利权）人： | 普罗萨里克斯有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/10 | 分类号： | C07D249/10;C07D249/12;C07D401/12;C07D403/12;A61K31/4196;A61P25/24 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： |
本发明涉及新的5-羟色胺(5-HT)受体调节剂式(I)化合物；其中A、B、R1-R5、T、W、X、Y、Z和m如本文定义，本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及它们在治疗与5-HT作用相关的病症中的用途。 |
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| 搜索关键词： | 作为 羟色胺 调节剂 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物或其可药用盐、溶剂化物或水合物：![]()
其中每个R1独立地表示卤素、-CF3、-NO2、C1-6烷氧基、-NR6COR7或-NR6SO2R7；m表示整数1至2，以便当m表示2时，所述的R1基团不都是-NR6COR7或者不都是-NR6SO2R7或者不都是-NO2；R2表示C1-6烷基、芳基或C3-8环烷基，其中所述的芳基可以任选被一个或多个(例如1或2个)R8取代基取代；R3、R4、R5、R6和R7独立地表示氢或C1-6烷基；R8表示卤素、-COOH、C1-6烷基或C1-6烷氧基；-A-B-表示-C＝CH-或-N-CH2-；T表示连接体，其选自-(CH2)n-和C3-8环烷基；n表示整数0至4；X表示O或S原子；Y和Z独立地表示CH或N原子；W表示键，或连接体，其选自-C(R9)(R10)-和C3-8环烷基，其中R9和R10独立地表示氢、C1-6烷基或芳基；条件是式(I)化合物不是：2，4-二氢-5-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基]-4-苯基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；5-[2-[4-氯苯基)-1-哌嗪基]乙基]-2，4-二氢-4-苯基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；5-[[4-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-1-哌嗪基]甲基-2，4-二氢-4-苯基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；5-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基]丙基]-4-乙基-2，4-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-酮；4-(2，4-二氯苯基)-5-[[4-(4-硝基苯基-1-哌嗪基]甲基]-4H-1，2，4-三唑-3-硫醇；4-(2，4-二氯苯基)-5-[[4-(4-甲氧基苯基-1-哌嗪基]甲基]-4H-1，2，4-三唑-3-硫醇；4-(2，4-二氯苯基)-5-[[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]甲基]-4H-1，2，4-三唑-3-硫醇；或3-巯基-4-(对-氯苯基)-5[N-(对-氯苯基)-N-哌嗪子基甲基]-1，2，4-三唑。
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