[发明专利]作为非核苷逆转录酶抑制剂的脲和氨基甲酸酯衍生物

摘要

其中R¹、R²、R³、X和Ar如本文所定义的式I化合物或其可药用盐抑制HIV-1逆转录酶并提供用于预防和治疗HIV-1感染以及治疗AIDS和/或ARC的方法。本发明还涉及含有式I化合物、可用于预防和治疗HIV-1感染以及治疗AIDS和/或ARC的组合物。

主权项

1.根据式I的化合物或其可药用盐：其中X是O或NR²；R¹是卤素、C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_1-6卤代烷基或C_1-6烷氧基；R²和R³独立地是(i)氢或C_1-6烷基；(ii)R²和R³一起为(CH₂)_n、邻亚苯基、亚吡啶基、3，4-亚哒嗪基或CH＝N，其中n是2-4的整数，且在所述亚吡啶基或3，4-亚哒嗪基环中的氮原子可任选被氧取代；或者(iii)R²是氢且R³是任选被1-3个取代基取代的苯基，所述取代基任选选自C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、卤素、氰基和硝基；Ar是任选被1-3个基团取代的苯基，所述基团独立地选自卤素、氰基、C_1-6卤代烷基和C_1-6烷基。