[发明专利]在3位双取代的吲哚-2-酮衍生物、其制备和其治疗应用

摘要

本发明目的是通式(I)的在3位双取代的吲哚-2-酮衍生物：其中R1、R2、R3、R4、R5、Ar和n如在权利要求1中所定义，所述化合物的制备方法和它们的治疗应用。

主权项

1.对应于式(I)的化合物：其中：代表单或者双键，X代表-N＜、-CH＜或Y代表＞N-或＞CH-，理解的是X、Y中至少一个代表N；；Ar代表任选地用一个或多个相同或不同的选自以下的取代基取代的芳基或者杂芳基：卤素原子、(C1-6)烷基、(C 1-6)卤代烷基、全卤代(C1-3)烷基、(C1-6)烷氧基、全卤代(C1-3)烷氧基和芳基；R1代表氢原子或者(C1-6)烷基、-C(＝O)(C1-6)烷基或-C(＝O)芳基；R2、R3和R4，相同或不同的，位于该苯基环的任何可用的位置上，独立地代表氢原子、卤素原子、CN、OH、任选地用卤素原子或OH取代的(C1-6)烷基；全卤代(C1-3)烷基、(C1-6)烷氧基、全卤代(C1-3)烷氧基、氨基羰基、(C1-6)烷基氨基羰基、二(C1-6)烷基氨基羰基、芳基、芳氧基；杂芳基；该芳基、芳氧基或杂芳基可任选地用卤素原子、CN、OH或(C1-6)烷基、全卤代(C1-3)烷基或(C1-6)烷氧基取代；理解的是，R2、R3、R4中的至少一个不是H，和该芳基、芳氧基或杂芳基可以任选地用卤素原子、CN、OH或(C1-6)烷基、全卤代(C1-3)烷基、(C1-6)烷氧基取代；R5代表(C 1-6)烷基或(C2-6)链烯基；和n代表1或2；呈碱形式或者与酸的加成盐形式，但除了5-氯代-3-(2-氯苯基)-1，3-二氢-3-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰氨基]吲哚-2-酮。