[发明专利]二取代哌啶及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 200880106715.8 | 申请日： | 2008-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN102056901A | 公开（公告）日： | 2011-05-11 |
| 发明（设计）人： | A·普里奥尔;A·邦内特;G·奥唐;A·马朱里 | 申请（专利权）人： | 诺夫谢尔公司 |
| 主分类号： | C07D211/78 | 分类号： | C07D211/78;C07C249/04;C07C249/08;C07C251/38;C07C251/44 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 段家荣;林森 |
| 地址： | 法国罗*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)化合物的制备方法。P1和P2表示羧酸和羟基胺官能团的保护基，以(S)-焦谷氨酸为起始物。本发明也涉及多种新型中间体。 |
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| 搜索关键词： | 取代 哌啶 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物的制备方法，![]()
其中P1和P2表示羧酸及羟基胺官能团的保护基，其特征在于使用生成HCl的试剂处理下式β-酮基氧化锍化合物：![]()
其中P1如前所定义，P3表示胺的保护基，得到下式的化合物：![]()
其中P1和P2如前所定义，处理中无需分离羟胺衍生物，得到下式的化合物：![]()
其中P1和P3如前所定义，P2表示肟的保护基，其中通过酸的作用去保护胺，得到下式的化合物：![]()
其中P1和P2如前所定义，通过碱的作用环化，得到下式的化合物：![]()
其中P1和P2表如前所定义，通过还原剂的作用还原肟官能，得到式(I)的目标化合物，如有需要，通过酸的作用成盐。
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