[发明专利]用于肿瘤显像和治疗的多模态试剂无效

专利信息
申请号: 200880107022.0 申请日: 2008-09-11
公开(公告)号: CN101848668A 公开(公告)日: 2010-09-29
发明(设计)人: 拉温德拉·K·潘迪;苏雷什·潘迪;拉利特·戈斯瓦米;艾伦·奥塞罗夫;希普拉·迪贝;穆纳瓦尔·萨贾德 申请(专利权)人: 健康研究有限公司;纽约州立大学研究基金会
主分类号: A61B5/00 分类号: A61B5/00
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 刘慧;杨青
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供了化合物及其用于诊断、显像和/或治疗诸如肿瘤的过度增生组织的方法,所述化合物是由肿瘤细胞表达的整联蛋白的拮抗剂与亲肿瘤性四吡咯光敏剂、荧光染料以及放射性同位素标记的部分中的至少一种的缀合物,其中放射性同位素选自11C、18F、64Cu、124I、99Tc、111In和GdIII。优选地,所述光敏剂是亲肿瘤性四吡咯光敏剂,例如卟啉、二氢卟酚或菌绿素,例如脱镁叶绿酸和焦脱镁叶绿酸。这种缀合物具有极高的亲肿瘤性,并且可被用于通过光吸收来抑制或完全破坏肿瘤。所述整联蛋白通常是αvβ3、α5β1、αvβ5、α4β1或α2β1。优选地,所述拮抗剂是RGD肽或可以合成的另一种拮抗剂,诸如4-{2-(3,4,5,6-四氢嘧啶-2-基氨基)乙基氧基}-苯甲酰基]氨基-2-(S)-氨基乙基-磺酰基氨基基团。这种化合物提供亲肿瘤性和显像能力,因此能够进行选择性的和清晰的肿瘤显像。
搜索关键词: 用于 肿瘤 显像 治疗 多模态 试剂
【主权项】:
化合物,包括由肿瘤细胞表达的整联蛋白的拮抗剂与亲肿瘤性四吡咯光敏剂、荧光染料以及元素X中的至少一种的缀合物,其中X是含金属的部分或放射性同位素标记的部分,所述金属选自Zn、In、Ga、Al或Cu,所述放射性同位素选自11C、18F、64Cu、124I、99Tc、111In和GdIII。
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