[发明专利](R)-4-(杂芳基)苯乙基衍生物及其药物组合物

摘要

本发明涉及一类用于抑制由补体成分C5a诱导的趋化激活的新型通式(I)的(R)-4-(杂芳基)苯丙酸衍生物。所述化合物可用于治疗依赖于由补体成分C5a诱导的嗜中性粒细胞和单核细胞的趋化激活的病症。特别地，本发明的化合物可用于治疗自身免疫性溶血性贫血(AIHA)、银屑病、大疱性类天疱疮、类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎、急性呼吸窘迫综合症、特发性纤维化、肾小球性肾炎，以及预防和治疗由缺血和再灌注引起的损伤。

主权项

1.通式(I)的(R)-4-(杂芳基)苯丙酸化合物和其药学上可接受的盐：其中，X为选自S、O和N的杂原子；Y为H，或为选自如下组中的残基：卤素、直链或支链C₁-C₄-烷基、C₂-C₄-烯基、C₁-C₄-烷氧基、羟基、-COOH、C₁-C₄-酰氧基、苯氧基、氰基、硝基、-NH₂、C₁-C₄-酰氨基、卤代-C₁-C₃-烷基、苯甲酰基、直链或支链C₁-C₈-烷基磺酸酯、直链或支链C₁-C₈-烷基磺酰胺、直链或支链C₁-C₈-烷基磺酰甲基；Z为杂芳环，所述杂芳环选自如下组中：未取代的四唑，以及被一个羟基取代且可选地进一步被一个或多个基团取代的三唑、吡唑、噁唑、噻唑、异噁唑、异噻唑、噻二唑和噁二唑，所述一个或多个基团选自由卤素、直链或支链C₁-C₄-烷基、C₂-C₄-烯基、C₁-C₄-烷基氨基、C₁-C₄-烷氧基、C₁-C₄-烷硫基、C₁-C₄-酰氧基、氰基、硝基、NH₂、C₁-C₄-酰氨基、卤代-C₁-C₃-烷基、卤代-C₁-C₃-烷氧基、直链或支链C₁-C₈-烷基磺酸酯和直链或支链C₁-C₈-烷基磺酰胺组成的组中。