[发明专利]异噁唑-吡嗪衍生物

摘要

本发明涉及对GABA Aα5受体结合位点具有亲和性和选择性的式I的异噁唑-吡嗪衍生物，其中X是O或NH；R¹是苯基或吡啶-2-基，其中环可任选地被一个、两个或三个卤素取代；R²是H或C_1-4烷基；R³和R⁴各自独立地是H，任选取代的C_1-7烷基，任选取代的C_1-7烷氧基，CN，卤素，NO₂，-C(O)-R^a，-C(O)-NR^bR^c，或R³和R⁴一起形成稠合的苯并环，或其可药用盐，它们的生产，含有它们的药物组合物和它们作为药物的用途。本发明的活性化合物可用作认知增强剂，或用于如同阿尔茨海默病的认知障碍的治疗。

主权项

1.式I的化合物其中X是O或NH；R¹是苯基或吡啶-2-基，其中环可任选地被一个、两个或三个卤素取代；R²是氢或C_1-4烷基；R³和R⁴各自独立地是H，任选地被一个或多个卤素、氰基或羟基取代的C_1-7烷基，任选地被一个或多个卤素取代的C_1-7烷氧基，CN，卤素，NO₂，-C(O)-R^a，其中R^a是羟基、C_1-7烷氧基、C_1-7烷基、苯氧基或苯基，-C(O)-NR^bR^c，其中R^b和R^c各自独立地是H，任选地被一个或多个卤素、羟基或氰基取代的C_1-7烷基，任选地地被一个或多个B取代的-(CH₂)_z-C_3-7环烷基，且z是0、1、2、3或4，-(CH₂)_y-杂环基，其中y是0、1、2、3或4，且其中杂环基任选地被一个或多个A所取代R^b和R^c与它们连接的氮一起形成杂环基部分，任选地被一个或多个A所取代，或R³和R⁴一起形成稠合的苯并环，苯并环任选地被一个或多个E所取代，A是羟基、氧代、C_1-7烷基、C_1-7烷氧基、C_1-7卤代烷基、C_1-7羟基烷基、卤素或CN，B是卤素、羟基、CN、C_1-4烷基或C_1-4卤代烷基，E是卤素、CN、NO₂、羟基、C_1-7烷基、C_1-7烷氧基、C_1-7卤代烷基、C_1-7羟基烷基、C_1-7氰基烷基、C_1-7卤代烷氧基或C_3-7环烷基，或其可药用盐。