[发明专利]用于刺猬蛋白信号、骨诱导、抗脂肪形成和WNT信号的激活的氧固醇无效

专利信息
申请号: 200880126129.X 申请日: 2008-12-03
公开(公告)号: CN101951915A 公开(公告)日: 2011-01-19
发明(设计)人: 法哈德·帕哈米;迈克尔·E·琼;坎琳·古延;刘东沅;金又均 申请(专利权)人: 加利福尼亚大学董事会
主分类号: A61K31/575 分类号: A61K31/575;A61P19/08;A61P19/02;A61P19/10;A61P9/10;A61P3/04;A61P17/14
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 宋莉
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 合成氧固醇可制造并且可用于治疗骨病症、肥胖、心血管病症、和神经障碍。
搜索关键词: 用于 刺猬 蛋白 信号 诱导 脂肪 形成 wnt 激活 固醇
【主权项】:
1.生物活性组合物,包含:药物可接受载体;和具有式I的化合物,(式I)其中q为单键或双键,其中t为单键或双键,其中q和t的至少一个为单键,其中M选自氢(-H)、羟基(-OH)、醛氧基(-O(C=O)H)、乙酰氧基(-O(C=O)CH3)、酰氧基(-O(C=O)-烷基)、氧(=O)、烷氧基(-O-烷基)、巯基(-SH)、烷硫基(-S-烷基)、氨基(-NH2)、甲基氨基(-NHCH3)、烷基氨基(-NH-烷基)、甲酰胺基(-NH(C=O)H)、乙酰胺基(-NH(C=O)CH3)、和烷基酰胺基(-NH(C=O)-烷基),所述烷基具有1~6个碳,其中当M为氧时,则t为双键并且q为单键,其中当M为氢、羟基或乙酰氧基时,则t为单键,其中E为1~6个碳的烷基,其中R2选自1~6个碳的烷、2~6个碳的烯、2~6个碳的炔、4~12个碳的芳烷基、5~12个碳的芳烯、5~12个碳的芳炔、4~12个碳的卤素取代的芳烷基、5~12个碳的卤素取代的芳烯、5~12个碳的卤素取代的芳炔、5~18个碳的烷基取代的芳烷基、6~18个碳的烷基取代的芳烯、6~18个碳的烷基取代的芳炔、1~6个碳的羟基取代的烷基、2~6个碳的羟基取代的烯、和2~6个碳的羟基取代的炔,其中当q为双键,M为氢,并且E为甲基时,则R2不是乙基、正丙基、4-甲基戊基、4-甲基-3-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、或1-羟基-4-甲基戊基,其中当q为双键并且M为氢时,则R2不是甲基苄基,和其中所述组合物当给予哺乳动物细胞时诱导生物反应,所述反应与刺激成骨细胞分化、抑制脂肪细胞分化、刺激软骨形成、刺激毛发生长、和/或刺激血管发生有关。
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