[发明专利]用于水溶性阳离子两亲性的药用活性物质给药的药物递送系统有效
| 申请号： | 200880127094.1 | 申请日： | 2008-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN101945671A | 公开（公告）日： | 2011-01-12 |
| 发明（设计）人： | 朱莉安·阿列克索夫;伊戈尔·洛科特 | 申请（专利权）人： | 阿登尼亚投资有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K9/14;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 | 代理人： | 崔华 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 一种用于水溶性阳离子两亲性的药用活性物质(API)给药的药物递送系统(DDS)，该DDS包括由所述API和N-全反式-视黄酰基半胱氨酸甲酯的Na盐和/或N-13-顺式-视黄酰基半胱氨酸甲酯的Na盐形成的水溶性差的复合物的＜100nm的非晶形颗粒，所述颗粒俘获在由N-全反式-视黄酰基半胱氨酸甲酯的Na盐和/或N-13-顺式-视黄酰基半胱氨酸甲酯的Na盐形成的纳米颗粒中，N-全反式-视黄酰基半胱氨酸甲酯的Na盐和/或N-13-顺式-视黄酰基半胱氨酸甲酯的Na盐与所述复合物的w/w比例为约0.5∶1至约20∶1。一种包括这样的DDS的药用组合物。用于制备这样的DDS和这样的药用组合物的方法。这样的DDS和药用组合物用于治疗癌症的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 水溶性 阳离子 两亲性 药用 活性 物质 药物 递送 系统 | ||
【主权项】：
用于至少一种本身为阳离子两亲性分子的药用活性物质给药的药物递送系统，所述药用活性物质以所述药用活性物质和N‑全反式‑视黄酰基半胱氨酸甲酯的钠盐、N‑13‑顺式‑视黄酰基半胱氨酸甲酯的钠盐或它们的组合的复合物的颗粒的形式存在于所述药物递送系统中，所述复合物的所述颗粒的有效平均颗粒尺寸小于约100nm，其中‑所述复合物的颗粒基本上是非晶形的；‑所述复合物的颗粒被俘获在由N‑全反式‑视黄酰基半胱氨酸甲酯的钠盐、N‑13‑顺式‑视黄酰基半胱氨酸甲酯的钠盐或它们的组合形成的纳米颗粒中；和‑所述N‑全反式‑视黄酰基半胱氨酸甲酯或钠盐、N‑13‑顺式‑视黄酰基半胱氨酸甲酯或钠盐或它们的组合与所述复合物重量的重量‑重量比例为约0.5∶1至约20∶1。
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