[发明专利]作为糖皮质激素受体激动剂的C-21硫醚

摘要

本发明提供式(VII)的化合物及其11-酮基类似物和所述化合物和所述11-酮基类似物的药学上可接受的盐、溶剂合物、酯、前药、互变异构体和同分异构体，具有一般结构式(VII)：其中L、R¹、R²、R³、R⁴和R⁵彼此独立地选择并且如本文中所定义。还提供药学组合物、制备此类化合物的方法和在多种免疫、自身免疫和炎性疾病和病症的治疗和预防中使用此类化合物的方法。本发明的新型化合物具有有用的药理学活性，同时具有预料不到地低的全身活性。因此，本发明的化合物代表具有差的副作用谱的那些已知糖皮质激素类的更安全的替代品。

主权项

1.具有式(VII)所示的一般结构的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、酯、前药或同分异构体：其中L、R¹、R²、R³、R⁴和R⁵彼此独立地选择且其中：L是-CH₂S-；R¹选自芳基、芳基烷基-、环烷基、5-元杂环烯基、苯并稠合的5-元杂环烯基-、5-元杂芳基、苯并稠合的5-元杂芳基-、6-元杂环烯基和6-元杂芳基，其中各所述R¹基团是未取代的或任选被1至5个独立地选自烷基、卤素，烷氧基，-N(R⁷)₂和-CO₂R⁷的取代基取代；R²是-OR⁸；R³选自氢、羟基、直链或支链低碳烷基，或R²和R³可一起形成具有式2的部分：其中X和Y独立地选自氢、烷基和苯基，条件是当X或Y之一是苯基时，另一个是氢；z(z表示的虚线)是单或双键；R⁴选自H和卤素，条件是当R⁴是卤素时，z是单键；R⁵选自H和烷基；各R⁷独立地选自氢、烷基、卤基烷基、芳基和杂芳基；R⁸选自氢、烷基和-C(O)R⁹；且R⁹选自烷基。